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UN DIPEPTIDE BLOCCA LA FORMAZIONE DELLE PLACCHE DI beta-AMILOIDE NEI TOPI

Ricercatori israeliani hanno sviluppato un nuovo approccio per il trattamento dell’Alzheimer(vedi relazione su Angewandte Chemie - Nr. 47/2008): il nuovo farmaco, una molecola a base di due aminoacidi non naturali, migliora le capacità cognitive di topi con malattia di Alzheimer e riduce, nel loro cervello, le placche di amiloide.
Questa molecola è stata progettata razionalmente per impedire la formazione delle placche amiloidee. I residui aromatici sono fondamentali per la formazione dell’aggregato di amiloide, e quindi un amminoacido non naturale andrebbe a sostituire quelli naturali in questi aggregati impedendo la loro naturale formazione. Inoltre, la molecola deve essere piccola in modo da poter essere somministrabile per via orale. Essa inoltre non deve essere degradata rapidamente e deve essere atossica.

Questo nuovo farmaco è un piccolo dipeptide: l’acido α-aminoisobutirico che blocca le placche, e il secondo aminoacido, D-triptofano, che grazie al suo residuo indolico interagisce efficacemente con i residui aromatici. Al tempo stesso, il D-triptofano essendo un amminoacido non-naturale, risulta più stabile e quindi viene metabolizzato più lentamente.


Vedi: www.wiley-vch.de/

G.G.
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